Les médicaments

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Un médicament psychoactif permet d'atténuer ou de faire disparaître une souffrance psychique : anxiété, dépression, maladie maniaco-dépressive, troubles délirants, etc.


Un médicament psychoactif est prescrit par un médecin. Après examen, celui-ci établit un diagnostic et, s'il l'estime nécessaire, détermine le traitement adapté à l'état de santé du patient. Un grand nombre de personnes utilisent, avec ou sans prescription, des médicaments, pour faire face à des troubles provoqués par leurs difficultés quotidiennes :

- les personnes âgées confrontées à la solitude
- les personnes confrontées à une surcharge de responsabilités, exposées au stress ou à un événement éprouvant.
Les troubles du sommeil (motifs fréquents de consultation médicale) peuvent être transitoires ou occasionnels et devenir chroniques.
Les causes peuvent être somatiques (provenant de causes physiques), psychiques, psychiatriques, ou dues, tout simplement, à des conditions peu propices au sommeil.
Tout comme pour l'alcool ou le tabac, une consommation excessive de médicaments psychoactifs chez les parents est susceptible de provoquer un effet néfaste sur les comportements de consommation des enfants.

Effets et dangers des médicaments psychoactifs

Les effets des médicaments psychoactifs diffèrent selon leur composition chimique, les doses administrées et la sensibilité individuelle du patient.
Associer les médicaments à d'autres substances psychoactives comporte des dangers, d'autant que certaines interactions sont méconnues médicalement.
Le mélange avec l'alcool, par exemple, potentialise ou annule les effets de chacune des substances absorbées. Les effets d'un médicament psychoactif diffèrent selon la catégorie à laquelle il appartient ; elles sont au nombre de quatre :

- les tranquillisants ou anxiolytiques ;
- les somnifères ou hypnotiques ;
- les neuroleptiques ou antipsychotiques ;
- les antidépresseurs.

Médicaments psychoactifs et la loi

La fabrication, l'autorisation de mise sur le marché et la prescription des médicaments psychoactifs sont strictement réglementées.
Tout médicament, avant sa commercialisation, doit obtenir une autorisation de mise sur le marché (AMM). Elle est accordée par l'Agence de sécurité sanitaire des produits de santé après une évaluation du dossier présenté par l'industriel, comprenant notamment les résultats des essais toxicologiques, pharmacologiques et cliniques. Plusieurs années s'écoulent entre la découverte de la molécule qui entrera dans la composition du médicament et sa mise sur le marché.
Les médicaments psychoactifs sont délivrés en pharmacie et, pour la plupart, uniquement sur ordonnance médicale.
Depuis 1991, la durée des prescriptions des tranquillisants et des somnifères est limitée pour que le médecin évalue régulièrement l'intérêt du traitement :
- quatre semaines pour les somnifères ;
- douze semaines pour les tranquillisants.
Une nouvelle prescription ne peut être établie qu'après un bilan de la situation clinique du patient par le médecin qui reste l'interlocuteur privilégié et obligatoire.
La publicité des médicaments en général, et des médicaments psychoactifs en particulier, est réglementée.

 

Les grandes familles

 

Les tranquillisants ou anxiolytiques

Ils diminuent l'angoisse et les manifestations de l'anxiété (insomnies, tension musculaire...).
Ils ne sont pas indiqués pour une maladie précise mais pour répondre à un état d'anxiété. Cependant, tout état de ce type ne nécessite pas systématiquement une prescription de ces médicaments.
Les tranquillisants les plus prescrits, notamment pour des durées longues, appartiennent à la famille des benzodiazépines, connue pour le risque de dépendance physique et psychique qu'elle entraîne. Les tranquillisants sont parfois utilisés de façon toxicomaniaque, à doses massives ou en association à d'autres produits.

Les somnifères ou hypnotiques

Ils sont destinés à provoquer et/ou maintenir le sommeil. De ce fait, ils peuvent diminuer la vigilance en état d'éveil.
Cette action peut être provoquée par des médicaments des trois familles de psychotropes.
Les somnifères les plus prescrits, notamment pour des durées longues, appartiennent à la famille des benzodiazépines. Les somnifères sont parfois utilisés de façon toxicomaniaque, à doses massives ou en association à d'autres produits.

Les antidépresseurs

Ils sont prescrits dans le traitement de la dépression, dont les symptômes sont notamment : diminution marquée de l'intérêt ou du plaisir à vivre, troubles du sommeil, agitation ou apathie, sensation de fatigue ou perte d'énergie inexpliquées, sentiment de dévalorisation ou de culpabilité excessive, diminution de l'aptitude à penser et à se concentrer.
Les antidépresseurs peuvent entraîner des effets indésirables : perte de vigilance, somnolence, excitation. Ces médicaments doivent être réservés aux dépressions diagnostiquées par le médecin et ne peuvent être prescrits pour des difficultés passagères.
Ils n'entraînent pas de dépendance physique. Cependant, la diminution de la posologie doit être progressive pour éviter des symptômes comme des nausées ou des sensations vertigineuses en cas d'arrêt brutal.

Les neuroleptiques

Ils relèvent de prescriptions psychiatriques, notamment pour le traitement des psychoses (maladies mentales qui affectent les comportements et dont le malade ne reconnaît pas le caractère pathologique).
Dans le traitement de ces maladies souvent longues, la prise en charge psychologique et sociale du patient est aussi importante que le traitement médicamenteux. Comme pour tout traitement médical, son interruption est particulièrement déconseillée sans l'avis du médecin.
Ces produits n'entraînent pas de dépendance.


Les benzodiazépines

Les premières benzodiazépines ont été découvertes en 1957. Les benzodiazépines sont anxiolytiques, sédatives, hypnotiques, amnésiantes (amnésie antérograde), anticonvulsivantes, et myorelaxantes. Elles ont un effet dépresseur respiratoire à forte dose. Les données sur la tolérance induite par les benzodiazépines sont contradictoires, mais la pharmacodépendance aux benzodiazépines est une notion aujourd'hui bien établie.

 

Epidémiologie

En 1999, 9.1% des adultes de 18 à 75 ans déclarent avoir consommé des anxiolytiques et des hypnotiques au cours de la semaine précédante. L'usage régulier des hypnotiques et des anxiolytiques (au moins une fois par semaine ou cours des 30 derniers jours) augmente avec l'âge, et est plus fréquent chez les femmes.
Fréquence de la consommation régulière d'hypnotiques et d'anxiolytiques en population générale adulte en 2000, par sexe et par âge :
Si en 1999 0.7% des adultes déclarent avoir pris un médicament au cours de la vie dans le but de "se droguer" (dont 33% avec un anxiolytique et 12% avec un codéiné), la prévalence des pharmacodépendances en population générale est difficile à quantifier, qu'il s'agisse de dépendances médicalement encadrées ou hors prescription.
Une enquête réalisée au près de médecins généralistes un jour donné en 1996 révélait que 13 % des prescriptions de médicaments psychotropes n'étaient pas justifiées par un contexte organique ou psychiatrique. En 1999, 25% des personnes ayant consommées un hypnotique ou un anxiolytique au cours des 12 derniers mois n'avaient pas d'ordonnance personnelle récente.
En novembre 1999, l'usage problématique des médicaments psychotropes (opiacés exclus) était à l'origine de 4% des prises en charge en produit primaire (7.5% en produit secondaire) dans les centres spécialisés de soins aux toxicomanes, et 70 à 80% de ces recours étaient liés à l'usage de benzodiazépines. Ces patients ont 32 ans de moyenne d'âge, 60.6% sont des hommes, 4% sont adressés par la justice, 29% sont sous traitement dits de "substitution". Les produits secondaires mentionnés sont par ordre de fréquence: l'alcool (25%), des médicaments psychotropes autres (13.5%), les opiacés (13%), le cannabis (10%).
Ce faible nombre de recours en centres spécialisés s'explique par le fait que les médecins généralistes, principaux prescripteurs de psychotropes, sont probablement les premiers impliqués dans la prise en charge des patients en difficulté avec de tels médicaments.
Par ailleurs, l'enquête OPPIDUM en 1999 a révélé que 25% des patients fréquentant les structures de soins aux toxicomanes consommaient des benzodiazépines.
La consommation d'anxiolytiques et d'hypnotiques est stable depuis 10 ans dans toutes les enquêtes épidémiologiques. En revanche, la consommation d'antidépresseurs s'accroît. Ces données sont confirmées par l'évolution des ventes de médicaments psychotropes de 1990 à 1999 : +67% pour les antidépresseurs, alors que les ventes d'anxiolytiques sont en légère baisse et les ventes de neuroleptiques et d'hypnotiques relativement stables.

Mécanisme d'action

Les benzodiazépines se fixent principalement sur les récepteurs du GABA de type A, et potentialiseraient les effets GABAergiques centraux . D'autres mécanismes interviendraient à l'origine des effets amnésiants et hypnotiques.

Effets indésirables, complications

Les benzodiazépines ont une toxicité générale faible, et n'ont pas de neurotoxicité.
Baisse de la vigilance, sensations ébrieuses et somnolence, potentialisées par l'alcool et les autres dépresseurs du système nerveux central, peuvent être à l'origine d'accidents (conduite automobile, travail sur machine,...).
La dépendance physique et psychique est possible même aux doses thérapeutiques. Elle est favorisée par une prise prolongée, et peut entraîner un syndrome de sevrage, associant un rebond de l'anxiété, des troubles du sommeil et parfois des convulsions.
Les doses létales de benzodiazépines étant très élevées, les décès par surdose en benzodiazépines sont exceptionnels, mais sont en revanche très fréquents en association avec d'autres produits dépresseurs du système nerveux central.

Les spécialités

Classe DCI Sépcialité Pic Biodispo. 1/2 vie
Benzodiazépines Bromazépam 6 mg Anyrex® 0,5 à 4 h 65% 20 h
Bromazépam 6 mg Lexomil® 0,5 à 4 h 65% 20 h
Bromazépam 6 mg Quiétiline® 0,5 à 4 h 65% 20 h
Prazépam 10 mg Lysanxia® 4 à 6 h - 65 h
Tétrazépam 50 mg Myolastan® 1/4 h élevé 22 h
Nordazépam 7,5 mg Nordaz® 1,5 h - 65 h
Nordazépam 15 mg
Clonazépam 2 mg Rivotril® 1 à 4 h 80% 20 à 60 h
Clonazépam goutte
Oxazépam 10 mg Séresta® 2 h 90 à 95 % 8 h
Oxazépam 50 mg
Lorazépam 1 mg Témesta® 0,5 à 4 h 90% 10 à 20 h
Lorazépam 2,5 mg
Clorazépate 5 mg Tranxène® 1 h 80% 30 à 150 h
Clorazépate 10 mg
Clorazépate 50 mg
Clobazam 5 mg Urubanyl® 2 h - 20 h
Clobazam 10 mg
Clobazam 20 mg
Diazépam 2 Valium® 0,5 à 1,5 h 80 à 100 % 32 à 47 h
Diazépam 5
Diazépam 10
Diazépam 1%
Clotiazépam 5 mg VERATRAN 1 h - 4 h
Clotiazépam 10 mg
Loflazépate 2 mg Victan® 1 h 30 très faible 77 h
Alprazolam 0,25 mg Xanax® 0,5 à 2 h 90% 10 à 20 h
Alprazolam 0,50 mg

 

 

Les psychostimulants ou amphétamines

HistoriqueLa consommation d'amphétamines existe en France depuis la fin des années 1940. D'abord très discrète, elle a pris de l'ampleur dans les années 1960. Les amphétamines étaient en vente libre jusque dans les années 1970 en France (Maxiton®, Corhydrane ®). Par la suite, jusqu'au début des années 1990, les amphétamines consommées étaient essentiellement des médicaments détournés de leur usage, notamment l'Orténal®, et le Dinintel®. De 1995 à 1999, date à laquelle ces médicaments à base d'amphétamines ont été retirés du marché, une forme d'amphétamine en poudre ou en pâte, de production clandestine, appelée "speed", a progressivement remplacé les formes médicamenteuses, d'abord au sein de l'espace festif"techno", puis sur l'ensemble du marché.


Les amphétamines cachées

Il existe encore en France (2004) des médicaments apparentés à l'amphétamine qui sont commercialisés pour des usages divers.

Zyban® (bupropion alias amfébutamone)

Il a une autorisation de mise sur le marché pour le sevrage tabagique. Il a des effets indésirables de type amphétaminique (convulsions, HTA, palpitations, tachycardie, insomnies, crises d'angoisses, TS....) et des effets immunoallergiques nombreux. Le rapport de l'OFDT n°232 (septembre 2003) signale ce produit parmi les nouveaux identifiés sur la période 1998-2002 du fait de sa dangerosité potentielle.

Ritaline® (méthylphénidate)

Elle est utilisée pour ses effets psychostimulants dans la narcolepsie et les troubles déficitaires de l'attention avec hyperactivité chez l'enfant. (primo prescription réservée aux psychiatres hospitaliers).
Ce produit entraîne une accoutumance masquée et une dépendance physique.
En 2004 il est signalé des sniffeurs de Ritaline.

Sibutral® (Sibutramine)

Du groupe des amphétamines du fait de son mécanisme d'action et de sa structure chimique il a des effets indésirables fréquents et identiques aux amphétamines (neuropsychiques et cardiovasculaires). Ce médicament est prescrit pour maigrir avec une prescription initiale annuelle réservée aux spécialistes et /ou services spécialisés en endocrinologie et maladies métaboliques, en cardiologie, en médecine interne.

Les dérivés de l'éphédrine

La norephédrine alias phénylpropanolamine et la pseudoéphedrine utilisés normalement pour leurs effets vasoconstricteurs dans des spécialités décongestionnantes de la sphère ORL. Ces produits et des plantes du groupe Ephedra "MA HUANG" utilisées dans des préparations magistrales comme anorexigènes viennent d'être interdites en France (début 2004) (l'amphétamine est une désoxynoréphédrine).

Mediator® (benfluorex)

Il est commercialisé comme traitement adjuvant des l'hypertriglycéridémies et du diabète avec surcharge pondérale.
L'OMS le classe parmi les anorexigènes (parenté chimique avec les anorexigènes amphétaminiques). Ce produit figure d'ailleurs sur la liste des produits dopants au titre des stimulants.
On le retrouve comme traitement à visée amaigrissante dans des ordonnances hors AMM.

Mécanisme d'action

Les amphétamines agissent principalement sur les voies dopaminergiques, sérotoninergiques et noradrénergiques. Sur le système dopaminergique, elles inhibent la recapture de la dopamine (comme la cocaïne), et provoquent de plus la libération massive de dopamine dans l'espace intersynaptique.

Les effets

La prise d'amphétamines entraîne euphorie, facilitation des rapport sociaux, désinhibition, logorrhée, hypervigilance, insomnie, hypermnésie, agitation motrice, tachycardie, hypertension artérielle, mydriase, anorexie, nausée. Cet effet dure quelques heures, la phase de "descente" est ensuite souvent difficile avec dysphorie et état dépressif.

Complications

La toxicité générale des amphétamines est forte. Les complications de la prise d'amphétamine sont l'insomnie, les crises agressives, la psychose amphétaminique (délire paranoïaque aigu avec ou sans hallucinations), et les complications de l'injection intraveineuse le cas échéant. Les amphétamines sont toxiques chez la femme enceinte (avortements, hématomes rétroplacentaires) et le foetus (retard de croissance intra utérin, souffrance foetale chronique, mort foetale in utero).
Les amphétamines induisent une dépendance physique faible et une dépendance psychique moyenne. Chez le consommateur régulier, un syndrome de sevrage est possible: fatigue, insomnie ou hypersomnie, agitation psychomotrice, et surtout état dépressif. La neurotoxicité des amphétamines est forte. Les anorexigènes amphétaminiques ont été retirés de la vente suite à des effets indésirables graves : hypertension artérielle pulmonaire, atteintes valvulaires cardiaques et troubles neuropsychiatriques.